Прескочи към главното съдържание на страницата

Архив


БРОЙ 10 2008

MONURAL® - Едно прахче при остър цистит
Нов антибиотик за лечение на неусложнени инфекции на долен уринарен тракт

виж като PDF
Текст A




Симптоми на инфекциите на пикочните пътища  
Симптомите на засягащите долните пикочни пътища, неусложнени инфекции на пикочните пътища могат да доведат до най-различни дразнения. Циститът и уретритът довеждат до често уриниране на малки количества урина, чести напъни за уриниране, често уриниране през нощта, болки при уриниране и болки в областта на пикочния мехур. Понякога се посочва и лека инконтиненция както и хематурия в края на микцията. Най-накрая инфекциите на пикочните пътища могат да се забележат и чрез лошия мирис на урината. Системните симптоми като студени тръпки или висока температура като цяло липсват при инфекциите на долните пикочни пътища. Що се отнася до честотата на тези симптоми, повече пациентки (50%) се оплакват от болки в долната част на корема, отколкото от постоянни чести напъни за уриниране (28%).  
 
Monural® е антибиотик, който се използва в лечението на остър цистит. Monural® съдържа fosfomycin trometamol и след резорбция на ниво тънки черва освобождава активната съставка fosfomycin. Класифицира се като дериват на фософониевата киселина в групата на „други антимикробни средства”. Monural® има бактерицидно действие като се намесва в синтеза на бактериалната клетъчна стена. Инхибира цитоплазмения ензим пирувилтрансфераза, който катализира началния етап в синтеза на пептидогликани. Тази особеност в механизма на действие избягва появата на резистентност към fosfomycin. На практика fosfomycin е структурен аналог и конкурентно измества фосфоенолпируват, необратимо свързва N-ацетил глюкозамин и така блокира активността на ензима пирувилтрансфераза и началото на синтез на пептидогликана муреин. Муреин изгражда бактериалната клетъчна стена както на Грам+, така и на Грам- микроорганизми. Блокирайки пирувилтрансферазата, Monural® (fosfomycin) блокира специфично началния етап в синтеза на бактериалната стена, докато другите групи антибиотици като бета-лактамни или гликопептидни се намесват в средата или в крайните етапи на този синтез. При голяма част от бактериите, като например E. Coli, fosfomycin прониква през клетъчната мембрана чрез фосфатна транспортна система , която използва за субстрат глюкозо-6-фосфат - аминозахар, която присъства in vivo в човешкия организъм и улеснява пенетрацията на fosfomycin. По този начин се усилва действието на fosfomycin при изследвания in vitro. Fosfomycin постига висока MIC (минимална инхибираща концентрация) в пикочния мехур, и освен бактерицидното деиствие, подтиска бактериалното прилепване към подлежащия епител. В последните години се доказа, че при остър цистит E. Coli се покриват с повърхностен слузен пласт, като търпят и вътреклетъчно организиране, оформяйки структура наречена биофилм. Така групираните бактериални клетки в неподвижни колонии чрез слепване на фимбриите се обграждат в слузест матрикс и постигат фенотипна резистентност. Още повече, растежът на бактериалните колонии е значимо забавен вътре в биполимерния матрикс, което подтиска действието на флуорохинолоните и β-лактамните антибиотици. Ниското кислородно налягане и кумулирането вътре в биофилма на свободни радикали води до инактивиране на приложени аминогликозиди. На практика редица често използвани антибиотици остават неефективни, въпреки доказана in vitro чувствителност. Обратно, fosfomycin има активност както към изграждането на бактериалната клетъчна стена, така и към сформираните колонии в биполимерния матрикс на биофилма, като частично го разрушава и достига до бактериалните конгломерати. За подтискане синтеза на полимерни комплекси в биофилма спомага ограниченото разграждане на fosfomycin и директното му транспортиране с потока на урината. След еднократна доза от 3 g, остатъчната концентрация на fosfomycin инхибира допълнително степента на адхезия и улеснява бактериалната елиминация чрез отмиване с потока на урината. При еднократен прием на 3g. fosfomycin се постига над 300 пъти минимална инхибираща концентрация (MIC90) спрямо E. Coli, благодарение на което започва копиране на субективната симптоматика на пациента още в първия половин до един час след прием. Fosfomycin се излъчва първично в урината (97%), без да се свързва с плазмените протеини (<3%) и запазва минимална инхибираща концентрация за повечето уропатогени над 80 часа. Това определя еднократен прием на 3 g Monural® за пълен терапевтичен курс на остър цистит.  
 
Предимства на еднократната доза  
Достатъчната за лечението на неусложнените инфекции на пикочните пътища с Monural® еднократна доза означава, че проблематиката на необходимия за успеха на лечението при много лечения с антибиотици фактор „спазване на назначеното лечение от пациента" практически отпада. По този начин се намалява появата на рецидиви, отпада необходимостта от повторно лечение с антибиотици и рискът за развиване на резистентност остава малък.  
 
Друго предимство на еднократната доза е намаляването на риска от нежелани странични действия. Monural® оказва минимално влияние върху физиологичната, бактериална флора на организма при еднократното приложение. В крайна сметка от еднократното лечение с Monural® се получава ефективна и изгодна алтернатива на другите антибактериални активни вещества, които трябва да се приемат няколко дни.  
 
 
 
 
MONURAL®  
1 прахче (3 g Fosfomycin Trometamol) в опаковка.  
Терапевтичен курс: едно прахче Monural®, разтворено в чаша вода, се приема вечер, преди лягане, след изпразване на пикочния мехур.