Прескочи към главното съдържание на страницата

Архив


БРОЙ 9 2009

Rasilez® (aliskiren) - начало на нов антихипертензивен клас директни ренинови инхибитори (ДРИ)

виж като PDF
Текст A




Rasilez® (aliskiren) / Расилез (алискирен) - иновативният лекарствен продукт за лечение на хипертония на Novartis Pharma, е вече факт и на българския пазар. В световен мащаб вече е напрупан двугодишен опит с над 350 000 пациенти[1].  


Коментираме с д-р Стефка Безлова, Brand manager, Novartis Pharma Services Inc. някои въпроси, свързани с това ново лекарство.  
 
Защо в съвременната кардиология има нужда от нов антихипертензивен медикамент?  
Артериалната хипертония представлява една от основните причини за сърдечно-съдовата заболеваемост и смъртност и появата на мозъчно- и сърдечно-съдови усложнения (инсулти, инфаркти, сърдечна недостатъчност и др.). Въпреки че съществуват повече от 6 класа антихипертензивни лекарства, с различни механизми на действие, контролът на хипертонията е незадоволителен. Именно по тази причина, тъй като наличните терапевтични схеми не могат да спрат развитието на болестта, интензивно се търсят нови терапевтични възможности. В този смисъл Rasilez® (aliskiren) се явява една нова алтернатива.  
 
Какъв е механизмът на действие на Rasilez® (aliskiren)?  
Rasilez® дава началото на нов антихипертензивен клас - директни ренинови инхибитори (ДРИ) - с нов и пръв по рода си начин на действие. Както самото наименование подсказва, той блокира Ренина, който е първото скорост-лимитиращо стъпало в каскадата на ренин–ангиотензин алдостероновата система (РААС). Инхибирайки каталитичния му център, Rasilez® предотвратява преобразуването на Ангиотензиногена в Ангиотензин I, чрез което се намалява субстрата за образуване на Ангиотензин ІІ (намаляване продукцията на Ангиотензин ІІ е основна задача на АСЕ-инхибиторите)[2].  
 
Какво представлява aliskiren?  
Той представлява непептидно пиперидиново производно получено чрез молекулярно моделиране на аналози на ангиотензиногена. Изключително мощен конкурентен инхибитор е на ренина и се свързва с висок афинитет (IC50=0.6 nmol/L) и специфичност с активния му център, поради което има малка вероятност от появата на нежелани реакции от взаимодействие с други ензими в организма. Плазменият полуживот на Rasilez® е доста продължителен – от 24 до 40 часа. Това определя и еднократния му дневен прием[3,4].  
 
Rasilez® спечели 1-ва награда на Wallstreet Journal за иновация в годината, когато за първи път излезе на пазара – 2007 г.  
 
За какви индикации се използва алискирен?  
Алискирен е индициран за лечение на есенциална хипертония – лека до умеренакато монотерапия[4,9].  
 
Какви са нежелание лекарствени реакции?  
Лечението с Rasilez®, при дози до 300 mg, води до обща честота на нежеланите лекарствени реакции подобна на тази при плацебо[4].  
 
 
По какво се различават ДРИ от другите РАС блокери?  
Единствено ДРИ намаляват плазмената ренинова активност (ПРА), която е обективен показател за активността на РАС и измерва образуването на ангиотензин І за единица време в ng/ml/h.  
 
ПРА участва активно в сърдечно-съдовата и бъбречната патогенеза и е самостоятелен предиктор за повишен сърдечно-съдов риск. Има доказателства за ясна корелакция между нивото на ПРА и развитието на СН, ЛКХ, МИ, инсулт, ХБН, хипертония при пациенти с обезитас, обща и сърдечно-съдова смъртност[5].  
 
В обобщен анализ от 4 рандомизирани, двойно-слепи проучвания на ефекта на aliskiren върху ПРА и рениновата концентрация, aliskiren 300 mg значимо редуцира ПРА спрямо изходните нива и спрямо плацебо, за разлика от АСЕ инхибиторите, АРБ и диуретиците[6].  
 
Как се използва Rasilez®?  
Rasilez® може да се използва самостоятелно и в комбинация. Добавката на ДРИ към основните класове АХ медикаменти резултира не само в подобряване контрола на кръвното налягане, но и в неутрализиране ефекта им на повишаване на ПРА[7,8].  
В какви дозировки се намира на българския пазар?  
Rasilez® е в опаковки от 28 табл. от 150 mg и 300 mg и се изписва по лекарско предписание.  
 
Реимбурсиран ли е Rasilez®?  
Да, лекарството е реимбурсирано от НЗОК и пределната цена за пациента е: Rasilez® 150 mg - 45,36 лв; Rasilez® 300 mg – 38,56 лв.  
 
Материалът се публикува със съдействието на Novartis Pharma.  

За допълнителна информация:  
Novartis Pharma Services Inc. Бизнес Парк София, сграда 8 C, eт. 6, Младост 4, София 1766  
тел.: (02) 489 98 28; факс: (02) 489 98 29
 


 
КНИГОПИС: 

1. SDI Datamart, Total Patient Tracker, April 2009.  
2. Brown M.J., Aliskiren. Circulation. 2008;118:773-784.  
3. Wood JM, Maibaum J, Rahuel J, et al. Structure-based design of aliskiren, a novel orally effective renin inhibitor. Biochem Biophys Res Commun. 2003;308:698-705.  
4. КХП Rasilez® EMEA 22.04.2009 г.  
5. Bair TL, May HT, Prescott MF, et al. Association between baseline levels of plasma renin activity and risk of cardiovascular events. J Am Coll Cardiol 2009; 53:A383.  
6. Taylor A et al. Renin System Suppression With the Oral Direct Renin Inhibitor Aliskiren Administered Alone or in Combination: A Pooled Analysis of 1093 Patients With Hypertension. J. Am. Coll. Cardiol. 2007;49:370A:1014-170.  
7. Philipp, T. et al."Aliskiren-based therapy provides long-term renin system suppression in patients with hypertension in a 52-wk comparator trial with hydrochlorothiazide-based therapy." J Clin Hypertens 2007. 9 Suppl A(5): A175 P-421.  
8. Villamil A. et al., Renin inhibition with aliskiren provides additive antihypertensive efficacy when used in combination with hydrochlorothiazide, Journal of Hypertension 2007, 25:217–226.